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| “专利悬崖”（patent cliff）的到来，使得各大制药企业纷纷踏入重磅药物的仿制争夺战中，针对研发的热点品种，沃特世采用先进的分析技术，开发并总结了相关的检测方法，包括含量测定、有关物质检测、方法验证等项目。期望能为您的药物研发提供有利的参考，缩短您的研发周期。 |
| No. | 药物名称 | 测试内容 | 参考文献 | 文章内容及特点 | |
| 1 | 阿活他汀\依泽替米贝辛伐他汀 Atorvastatin \ Ezetimibe |
含量、方法验证 |
Journal of Chromatographic Science 2013 Mar;51(3):222-8. doi: 10.1093/chromsci/bms131. |
本文开发了阿托伐他汀钙和依折麦布的含量测定方法，5 min内完成，并且进行了方法验证和强制降解实验，列举了详细结果。 | |
| 2 | 奥氮平 Olanzapine |
含量、方法验证、有关物质方法开发和优化 |
British Journal of Pharmaceutical Research, 3(3): 363-373, 2013 |
开发了测定奥氮平含量的方法，3 min即可完成，大大提高了效率，实现高通量分析，降低常规分析的成本。并且进行了详细的方法验证。 | |
| 3 | 孟鲁司特钠 Montelukast sodium |
有关物质、含量、方法验证 |
International Journal of Pharma and Bio Sciences, Vol3 Issue 1 Jan-Mar 2012 |
开发了孟鲁司特钠有关物质测定的分析方法，实现了杂质和主峰之间的基线分离，并进行了强制降解实验和方法验证。 | |
| 4 | 喹硫平 Quetiapine |
含量、方法验证 | 开发了喹硫平的有关物质和含量的检测方法，5 min内将5种杂质与主峰基线分离，并进行了强制降解实验和方法验证。 | ||
| 5 | 埃索美拉唑\萘普生 Esomeprazole\Naproxen |
稳定性、含量、方法验证、强制降解 | Stability indicating assay of Esomeprazole and Naproxen in Tablets by RP-UPLC PDA-Method International Journal of Pharma Sciences Vol. 3, No. 2 (2013): 205-210 |
开发了测含量方法，等度、2 min内完成；测试了线性、精密度、稳定性及强制降解的样品。 | |
| 6 | 盐酸度洛西汀 Duloxetine Hydrochloride |
定量测定盐酸度洛西汀及其三个杂质，方法验证、强制降解、溶出度 | 开发定量检测盐酸度洛西汀及其三种杂质的液相方法，考察了三根色谱柱，最终选取梯度方法，16 min完成。并做了方法验证及强制降解实验；并用此方法测定了制剂的溶出度。 | ||
| 7 | 缬沙坦 Valsartan |
有关物质、含量、方法验证、强制降解实验 | 开发测定有关物质、测含量的方法。分开缬沙坦及其七个已知杂质。9 min完成。并做了方法验证及强制降解实验。考察了Inertsil ODS、Zorbax XDB、BEH C18，最终选取BEH C18。 | ||
| 8 | 艾司西酞普兰 （来士普） Escitalopram |
含量、方法验证、与已知6个杂质分开 |
World Journal of Pharmaceutical Research Volume 2, Issue 4, 1018-1030. |
开发测定含量及有关物质的方法，3.5 min将其与6个已知杂质分开，完成方法验证。 | |
| 9 | 盐酸吡格列酮 Pioglitazone Hydrochloride |
含量、方法验证 |
ISRN Chromatography Volume 2012 (2012), Article ID 592849, 11 pages |
开发测定含量的方法，5 min内完成，并进行了方法验证及强制降解实验。 | |
| 10 | 喹硫平 Quetiapine |
含量、方法验证 | 开发测定含量的方法，5 min内完成，并进行了方法验证及强制降解实验，与5个已知杂质分开。 | ||
| 11 | 蒿甲醚 β-artemether |
降解产物检测及研究 | Relative response factor determination of β-artemether degradants by a dry heat stress approach |
检测蒿甲醚及其降解产物，对其降解产物进行有效分离，检测时间为12 min。 | |
| 12 | 二甲双胍 Metformin |
有关物质，与6种已知杂质分开、柱寿命测试 | 采用UPLC方法使采集时间从30 min缩短至5 min，与已知的6种杂质进行了完全的分离，并展示了方法开发的过程。 | ||
| 13 | 布地奈德 Budesonide |
手性含量 | USP Method Transfer and Routine Use Analysis of Budesonide Nasal Spray from HPLC to UPLC |
方法转换到UPLC技术，保留时间从12 min缩短到2.1 min，色谱柱在执行进样2846针后仍性能良好，压力稳定。 | |
| 14 | 厄贝沙坦 Irbesartan |
含量 | USP Method Transfer and Routine Use Analysis of Irbesartan Tablets from HPLC to UPLC |
方法转换到UPLC技术，保留时间从10 min缩短到1.8 min，色谱柱在执行进样3000针后仍性能良好，压力稳定。 | |
| 15 | 糠酸莫米松 Mometasone Furoate |
含量 | USP Method Transfer and UPLC Method for Analysis of Mometasone Foroate Ointment |
方法转换到UPLC技术，保留时间从36 min缩短到8 min，连续进样3000多针标准品与实际样品。总运行时间节约78%，流动相与样品损耗降低94%。 | |
| 16 | 替米沙坦 Telmisartan |
含量 | USP Method Transfer and UPLC Method for Analysis of Telmisartan Tablets |
方法转换到UPLC技术，保留时间从3 min缩短到0.75 min，连续进样3000次后仍性能良好，压力稳定。 | |
| 17 | 阿莫西林 Amoxicillin |
含量 | USP Method Transfer of Amoxicillin Oral Suspension from HPLC to UPLC |
方法转换到UPLC技术，保留时间从14 min缩短到4 min，连续进样2000次后仍性能良好，压力稳定。 | |
| 18 | 多奈哌齐 Donepezil |
有关物质 | 方法转换到U P L C技术，保留时间从50 min缩短到12.5 min。 | ||
| 19 | 拉莫三嗪 Lamotrigine |
有关物质 | 方法转换到U P L C技术，保留时间从19 min缩短到2.15 min，连续进样3000针，进行柱效测试。 | ||
| 20 | 左炔诺孕酮炔雌醇 Levonorgestrel \ Ethinyl Estradiol |
含量 | USP Method Transfer of Levonorgestrel and Ethinyl Estradiol Tablets from HPLC to UPLC |
方法转换到UPLC技术，保留时间从10 min缩短到1 min，连续进样2200针，进行柱效测试。 | |
| 21 | 盐酸齐拉西酮 Ziprasidone |
含量 | 方法转换到UPLC技术，保留时间从10 min缩短到1.5 min，连续进样2400针，进行柱效测试。 | ||
| 22 | 去氧孕烯/炔雌醇 Desogestrel / ethinyl estradiol |
有关物质 | Streamlining the Analysis of Oral Contraceptives Using the ACQUITY UPLC H-Class System |
将两个45 min的有关物质检测方法合为一个14 min的检测方法，使杂质达到有效分离。 | |
| 23 | 托吡酯 Topiramate |
含量 | The USP Method for Topiramate Assay using UPLC and Refractive Index Detection |
分析时间由14 min缩短至2.5 min。 | |
| 24 | 阿托伐他汀钙 Atorvastatin Calcium |
有关物质检测及鉴定 | 开发了阿托伐他汀片剂的有关物质检测方法7 min，分离并鉴定出16个杂质，并给出杂质的具体结构。 | ||
| 25 | 厄他培南 Ertapenem |
有关物质检测及鉴定 | 应用ACQUITY UPLC I-CLASS/Xevo G2-S QTof系统及UNIFI软件对厄他培南（Ertapenem）药物中杂质进行鉴定 |
开发了厄他培南的有关物质检测方法12 min，分离并鉴定出19个杂质，并给出杂质的具体结构。 | |
| 26 | 6-氨基青霉烷酸 6-aminopenicilanic acid （6-APA） |
有关物质检测及鉴定 | 开发了6-氨基青霉烷酸的有关物质检测方法5 min，分离并鉴定出8个杂质，并出具报告。 | ||
| 27 | 头孢地尼 Cefdinir |
有关物质检测及鉴定 | 市售头孢地尼（Cefdinir）药品中杂质快速自动鉴定——应用ACQUITY UPLC/Xevo G2-S QTof系统及UNIFI软件 |
开发与质谱兼容的UPLC方法，使整个分离时间缩短至14 min，且杂质得到有效分离；应用UNIFI软件，自动得到包含各个杂质分子量、分子式及结构信息的杂质列表，共鉴定出20个杂质，使整个杂质鉴定过程高效快速、节省人力。 | |
| 28 | 布地奈德 Budesonide |
有关物质检测及鉴定 | 布地奈德的有关物质检测方法8 min，分离并鉴定出8个杂质，并给出结构。 | ||
| 29 | 头孢噻吩钠 Cefalotin Sodium |
磷酸盐条件下进行杂质鉴定 | 在本方案中采用二维ACQUITY UPLC系统，一维使用药典中规定的磷酸盐缓冲液、色谱柱及其他液相条件进行分离；二维采用质谱兼容的甲酸体系，连接飞行时间质谱仪（Xevo G2-S QTof），实现磷酸盐体系下的杂质鉴定。 | ||
| 30 | 头孢唑肟钠 Ceftizoxime sodium |
有关物质检测及鉴定 | 磷酸盐流动相体系下头孢唑肟钠注射用药品中杂质的鉴定——应用二维ACQUITY UPLC技术/Xevo G2-S QTof系统 |
采用UPLC分离方法，使有关物质检测时间缩短至8 min，使用2D技术将磷酸盐体系下的杂质进行一一解析鉴定结构。 | |
